抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
一、成果简介
氨鲁米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂，阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是：用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征)，抑制肾上腺皮质功能。
而氨鲁米特在水中极微溶解，溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度，而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。
本项目合成了3个氨鲁米特新共晶。共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段，通过控制分子间相互作用，在不改变化学结构的情况下，改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外，其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式，有很好的开发和应用前景。新共晶的水中溶解度与原料相比，均有明显提高。
图1.本项目研发的三种化合物
二、应用领域
乳腺癌治疗、皮质醇增多症治疗
三、市场前景
提高药物水中溶解度的方法很多，共晶技术是其中比较有效的一种手段，该合成技术不需要特殊条件和设备，成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。
四、知识产权
1、知识产权为北京理工大学单独持有；
2、本项目已申请专利及软件著作权；
3、已授权专利1项、已公开2项。
五、合作方式
技术转让或其它方式。
六、对接方式
（1）合作意向方联系北理工技术转移中心；
（2）北理工技术转移中心沟通了解意向方情况；
（3）会同成果完成团队与意向方共同研讨合作方案。
北京理工大学技术转移中心
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